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载药微球(3)

时间:2015-12-13 12:45来源:未知 作者:Mr.Editor 点击:
二、载药微球的体外实验 名词:trisacryl gelatin;trisacryl gelatin microspheres ;gelatin-coated tris-acryl polymer microspheres;Tris-Acryl Microspheres 商品名,Embospheres 中文译名:三羟甲基-丙烯酸



二、载药微球的体外实验


        名词:trisacryl gelatin;trisacryl gelatin microspheres ;gelatin-coated tris-acryl polymer microspheres;Tris-Acryl Microspheres

        商品名,Embospheres

        中文译名:三羟甲基-丙烯酸微球;三丙烯醛聚合物明胶涂层微球;三丙烯胶原包被微球;丙烯酸明胶微球

 

        属于球形微粒(肿瘤栓塞微粒分为非球形和球形栓塞微粒)


化学合成

二单体:乙酸乙烯酯和甲基丙烯酸酯(2 monomers : vinyl acetate and methyl acrylate)

 

产生:丙烯酸钠 - 乙烯醇共聚物(Yields- :  Sodium Acrylate-vinyl alcohol copolymer),经脱水和干燥包装 Dehydrated and packaged dry


 
Dry form of QuadraSphere microspheres Microscopic images of doxorubicin-loaded hydrated Quadra-Sphere microspheres. Note that the microspheres acquire a red color after doxorubicin loading (photographic evidence of doxorubicin loading) as well as increase in diameter (swell after hydration; ...

 

Tris-Acryl Microspheres

 

     

        产品对药物的吸附(absorption)分两种形式:机械吸收和离子交换

        1. 机械吸收(Mechanical absorption):像海绵一样的湿吸过程(Sponge like- agroscopic process)
        2. 离子交换(Ionic interaction),离子键交换


离子交换特性 Ionic Interaction Property

 


体外研究实验:吸附与释放

        Lee 等人【8】体外证实载药微球在2小时最大表阿霉素荷载能力为82%~94%,第一个6小时表阿霉素释放为6%,以后呈缓慢释放。

微球表阿霉素荷载和释放体外实验。三种不同大小平均直径分别为90、121和170μm。

Doxorubicin loadability profile:82-94% loadability at 2h Doxorubicin release ... :6% release at 6h


 

 


 

   



释放

 


释放



        在理论上,当荷载药物的微粒与血管壁表面接触越密切,抗肿瘤药物的弥散越大【1】。就物理特性而言,Hepasphere以特有的方式与血管壁贴服(下图)。Hepasphere可以压缩至80%。

      

 
随形/血管壁亲和力 Conformability/ Vessel wall affinity

       微粒阻塞小叶间动脉时,明显变形,完全阻塞血管腔不留有空隙。

微球可压缩性和弹力变形的特性,使通过微导管导管的能力增强。 亲水性也是一个特性。其亲水表面可以防止在血管中和导管中的凝集。使通过微导管注射变得容易和靶血管的精确释放。
       
 
HepaSphere Microspheres: 贴壁/适形(Photos courtesy of Keigo Osuga)
贴壁 / 适形:肿大的微粒显著地变形 贴壁 / 适形:微球阻塞小叶间动脉
贴壁 / 适形:血管内没有剩余的空间
Compresses up to 80%(弹性变形能力)
'Hepasphere [Microspheres] particles adapt perfectly to the vascular wall【1】


        Embosphere除了可压缩性和亲水性。Embosphere 微粒的弹力变形的特性,允许被暂时压缩到33%,所以存在通过导管的最小直径。其亲水表面可以防止在血管中和导管中的凝集(AJNR Am J Neuroradiol 17:541–548, March 1996)。使通过微导管注射变得容易和靶血管的精确释放。

(责任编辑:Mr.Editor)
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