二、载药微球的体外实验
名词:trisacryl gelatin;trisacryl gelatin microspheres ;gelatin-coated tris-acryl polymer microspheres;Tris-Acryl Microspheres
商品名,Embospheres
中文译名:三羟甲基-丙烯酸微球;三丙烯醛聚合物明胶涂层微球;三丙烯胶原包被微球;丙烯酸明胶微球
属于球形微粒(肿瘤栓塞微粒分为非球形和球形栓塞微粒)
化学合成
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二单体:乙酸乙烯酯和甲基丙烯酸酯(2 monomers : vinyl acetate and methyl acrylate)
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产生:丙烯酸钠 - 乙烯醇共聚物(Yields- : Sodium Acrylate-vinyl alcohol copolymer),经脱水和干燥包装 Dehydrated and packaged dry
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Dry form of QuadraSphere microspheres |
Microscopic images of doxorubicin-loaded hydrated Quadra-Sphere microspheres. Note that the microspheres acquire a red color after doxorubicin loading (photographic evidence of doxorubicin loading) as well as increase in diameter (swell after hydration; ... |
Tris-Acryl Microspheres

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产品对药物的吸附(absorption)分两种形式:机械吸收和离子交换
1. 机械吸收(Mechanical absorption):像海绵一样的湿吸过程(Sponge like- agroscopic process)
2. 离子交换(Ionic interaction),离子键交换
离子交换特性 Ionic Interaction Property
体外研究实验:吸附与释放
Lee 等人【8】体外证实载药微球在2小时最大表阿霉素荷载能力为82%~94%,第一个6小时表阿霉素释放为6%,以后呈缓慢释放。
微球表阿霉素荷载和释放体外实验。三种不同大小平均直径分别为90、121和170μm。
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Doxorubicin loadability profile:82-94% loadability at 2h |
Doxorubicin release ... :6% release at 6h |

释放
释放
在理论上,当荷载药物的微粒与血管壁表面接触越密切,抗肿瘤药物的弥散越大【1】。就物理特性而言,Hepasphere以特有的方式与血管壁贴服(下图)。Hepasphere可以压缩至80%。
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随形/血管壁亲和力 Conformability/ Vessel wall affinity |
微粒阻塞小叶间动脉时,明显变形,完全阻塞血管腔不留有空隙。
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微球可压缩性和弹力变形的特性,使通过微导管导管的能力增强。 |
亲水性也是一个特性。其亲水表面可以防止在血管中和导管中的凝集。使通过微导管注射变得容易和靶血管的精确释放。 |
'Hepasphere [Microspheres] particles adapt perfectly to the vascular wall【1】
Embosphere除了可压缩性和亲水性。Embosphere 微粒的弹力变形的特性,允许被暂时压缩到33%,所以存在通过导管的最小直径。其亲水表面可以防止在血管中和导管中的凝集(AJNR Am J Neuroradiol 17:541–548, March 1996)。使通过微导管注射变得容易和靶血管的精确释放。
(责任编辑:Mr.Editor) |