一、载药微球概论
栓塞是以治疗为目的将血管阻塞。
栓塞治疗主要包括止血栓塞、消融栓塞（包括器官消融栓塞和肿瘤消融栓塞）以及血流导向为目的的栓塞。
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正常 |
血管畸形消融栓塞 |
肿瘤消融栓塞 |
器官消融栓塞 |
止血栓塞 |
自60年代开始人们就开始如何把栓塞物质导入血管内。时光荏苒，半个世纪恍如咄嗟之间，栓塞材料得到快速发展。目前栓塞材料种类繁多，但分类包括液体栓塞剂、以血流导向的栓塞微粒和软性材料制成的栓塞器械。迄今为止，现代介入放射学领域栓塞术已经变成广泛应用的治疗手段。产业界在开发复杂的栓塞剂方面表现的非常积极。其中包括校准的微球，药物洗脱微粒和具有放射性活性的微粒治疗原发或继发的实体器官肿瘤（肝、肾等）以及良性肿瘤（子宫肌瘤）和前列腺增生。学术界在肿瘤栓塞微粒方面的研究已经取得令人鼓舞的结果。
1966年，Mori 等人【5】首次试图通过外科手术结扎肝动脉造成肿瘤缺血坏死而缩小。但这一结果由于快速的侧支循环形成而被称为暂时的作用。
肿瘤栓塞作为最常用的栓塞材料，主要是血流导向的栓塞微粒。
肿瘤栓塞要求末梢栓塞，比侧支循环潜在形成的位置还要深的地方是关键。
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Embolization of terminal vessel is need. Deeper than the communication is the key |
微粒是最常用的肿瘤栓塞剂
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微粒和液体栓塞剂可以达到末梢
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肿瘤栓塞微粒的分类
动脉栓塞治疗肝脏肿瘤始于70年代后期。希冀切断肿瘤的供血叨叨控制症状和局部肿瘤生长的目标。首次进行肝脏肿瘤动脉栓塞的是Doyon 等人【6】在1974年所描述的。
70年代后期和80年代早期强调直接动脉灌注化疗药到肝脏治疗原发或继发性肝脏肿瘤。从那时候起，化疗和动脉栓塞越来越普遍地得到应用。
明胶海绵作为栓塞剂与抗肿瘤药物联合应用始于Yamada，始于1983年【7】
当两项随机对照试验证实化疗性栓塞使不可切除性肝癌患者较之最好的支持治疗获益时，TACE（Tranarterial chemotherapy embolization）作为标准的治疗得到广泛承认。最近出现的可以荷载不同化疗药物的药物洗脱微球由于其药物的缓释性、对肿瘤的靶向性和栓塞性的特点，潜在改善药物的药代动力学而提高疗效，被认为是新一代的栓塞材料。
经动脉化疗性栓塞术（Transarterial Chemoembolization ，TACE）分为常规TACE和药物洗脱TACE。
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常规TACE = Conventional TACE = C-TACE；
药物洗脱微粒 TACE = Drug Eluting Beads = DEB-TACE
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载药微球是一种新兴和新型栓塞微粒，它是利用高分子聚合物材料作为载体，将液体药物包裹固化而形成的微小球状实体，其直径大小不一，一般在300 μm左右，甚至更大。其生物学特性包括缓释性、靶向性和栓塞性。
所谓缓释性是指载药微球通过解离扩散及解吸附等方法， 使微球中包裹的药物释放速度变慢，成为长效制剂， 可减少给药次数， 消减药物峰谷现象。
所谓靶向性是指载药微球有趋向血流动力学优势流动。在选择性导管释放载药微球时，微球有趋向血流速度较快的肿瘤方向运动。
而栓塞性是指，如果技术正确，载药微球通过动脉插管注入肿瘤供血动脉后，可为一级以上的毛细血管网所截获，直径更小的微球能达到毛细血管末梢阻断至毛细血管前动脉水平，对肿瘤毛细血管网的栓塞较为完全。癌组织缺血坏死更彻底，更不易形成侧支循环。载药微球在肿瘤区域长时间缓慢释放较高浓度药物的同时，也可产生栓塞效应。
载药微球用于肿瘤栓塞治疗的好处包括：
1. 与静脉化疗比较，化疗药物在全身通过下降，改善了病人的耐受性（↓ systemic passage of chemotherapy = improve tolerance ）。
2. 局部浓度增加，改善了抗肿瘤效果（↑ local concentration = improve antitumor efficacy）。
Relative Drug Distributions
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(责任编辑：Mr.Editor) | 
