链激酶
溶栓酶(SK )是一种由beta-溶血性链球菌衍生的单链糖蛋白，分子量约为45000-50000道尔顿。与其它纤溶酶原激活物不同，SK 不是一种酶,而是纤溶酶原的一种间接活化物，它首先与纤溶酶原（或纤溶酶）形成不可逆的活化物复合体。
一旦处于这种复合体中，溶栓酶即被转化为一种具有一个蛋白分解活性的丝氨酸位点的活性纤溶酶原，然后使其他剩余的纤溶酶原活化。
纤溶酶原SK 复合体具有轻度的纤维蛋白选择性，但是比tPA的选择性小的多。因为既往链球菌感染的普遍存在，所以在许多人群中存在抑制SK-活化物复合体形成的抗SK抗体。
这种抑制效果可以由一个负荷剂量的SK克服，在北美通常约为250000单位。SK治疗6个月之后，抗体滴度可以升高至足以阻断进一步SK用药的效果。
在人体中可以观察到两个半衰期。第一个为18分钟，代表在与抗体或抑制物或单剂静脉内剂量的80-85%左右结合之后的清除率。
第二个半衰期约为83分钟，代表了10-15%左右的用药剂量。
在美国，其它的溶栓剂大量代替了溶菌酶的使用。SK的缺点包括它的抗原性（使病人不能接受频繁的重复治疗）以及与活化的两步过程相关的较高的纤溶酶原消耗。
当在血栓内给药时，对纤溶酶原需要的增加降低了它的可用性。
尿激酶
尿激酶（UK）是一种在一个一步过程中激活纤溶酶原的双链糖蛋白。UK最初从人类尿液中获得，现在已经从胎儿肾细胞分离出来并发展为一种重组DNA产品（目前不能买到）。有两个主要的种类：一种为高分子量（HMW），大约为55000道尔顿，另一种为33000道尔顿的低分子量(LMW )。 两者具有相似的纤溶酶原激活能力。
高分子量尿激酶包括由二硫键连接的两条多肽链(33000和54000道尔顿)。33000道尔顿的链包含有丝氨酸活性部位。
血浆半衰期大约为15-20分钟。内皮细胞合成的UK为一种相对无活性的单链分子，由纤溶酶通过转化为一种双链的酶而活化。一种低分子量（33000道尔顿)形式的UK 存在于进一步的纤溶酶水解之后。尿激酶在纤溶中起的生理作用可能很小。很少或不存在抗UK的天然抗体 ，而且UK 似乎不是抗原性的。
单链尿激酶前体物(scuPA 或者prouPA ）可以从内皮细胞组织培养基、尿液、血浆或者转化细菌中获得。分子量变动于54000到68000道尔顿之间。
酶原由纤溶酶或者激肽释放酶通过受限的水解被转化为双链尿激酶。作为一种纤溶酶原活化物，scuPA大约只有双链种类的UK的效力的1%。
但是，scuPA具有可与tPA相比较的纤维蛋白选择性，并且在与纤维蛋白结合后，它被活化并进行相对选择性的纤溶。纤维蛋白也将scuPA的催化效力提高至10倍到2000倍。ScuPA的半衰期大约为7min。一种人类重组糖基化尿激酶原(r-pro -LIK )已经由重组技术生产出来，但是不能买到。
虽然它的纤维蛋白特异性有限，但是LIK 在美国非常普及，直至1999年因为生产的问题FDA将其从市场上撤出。在美国不能获得LIK的3年间，介入放射科医师开始使用其它的溶栓剂并逐渐适应了这些其他的药剂。
当LIK在2002年重返市场时，恢复它的使用遇到了阻力，主要是因为其费用增加。介入放射科医师逐渐开始使用tPA ，它降低了并发症，并且也明显降低了溶栓的费用。
LIK以与它离开市场时相同的价格返回市场，但是与此同时，使用替代药物的费用已经远低于LIK。
UK具有许多合乎需要的特点，包括缺乏抗原性、高效力和严重出血的发生率较低。与tPA一同使用时，它较短的半衰期使得能够在溶栓后相对短的时间内进行手术介入。
组织纤溶酶原激活物(tPA )
TPA，一种由内皮细胞及其他组织产生的丝氨酸蛋白酶，在生理条件下是重要的纤溶酶原活化物。内皮细胞合成的tPA 为一种分子量为60000-72000道尔顿的单链蛋白质。
凝血酶、肝素、DDAVP及其他物质增加tPA从内皮细胞的释放。单链tPA 在添加纤溶酶原之后与纤维蛋白结合而形成一种三重复合体。
在没有纤维蛋白的情况下，tPA 是一种低效率的纤溶酶原活化物，但是一旦与纤维蛋白结合，它将纤溶酶原转化为纤溶酶的效力则显著增高。
反过来,纤溶酶将单链tPA 进行一种有限的水解，并将其转化为一种相等分子量的双链分子。tPA 的单链和双链形式具有实际等效的纤溶和活化特性。单链tPA 的半衰期为5分钟，而双链tPA 的半衰期为8分钟。
组织纤溶酶原激活物有三个主要的衍生物在商业上生产和并在临床可用：阿替普酶，瑞替普酶和替奈普酶
阿替普酶(r-tPA )
阿替普酶(r-tPA )由Cenentech使用重组DNA技术进行商业生产-商品名为Activase。阿替普酶的比活度为550000-667000IU /mg。
阿替普酶的生物半衰期为3-6分钟。它对于纤维蛋白具有一种较高的特异性和亲合力，这引起一种考虑认为r-tPAk在血浆中可能具有较低的活性，并因此可能具有更好的安全性。
但是，没有临床证据表明其安全性有显著的提高。另外，在由选择性血栓内途径给予药剂时，纤维蛋白的选择性较之全身给药时变得不那么重要。 | 
