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名称
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靶点
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获批适应症/获批时间
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Imatinib
(Gleevec)
伊马替尼
(格列卫)
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KIT,PDGFR,ABL
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多种恶性血液病/2001年
胃肠道间质肿瘤/2002年
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Gefitinib
(Iressa)
吉非替尼
(易瑞沙)
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EGFR
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非小细胞肺癌/2003年
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Erlotinib (Tarceva)
厄洛替尼
(特罗凯)
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EGFR (HER1/ERBB1)
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非小细胞肺癌/2004年
胰腺癌/2005年
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Crizotinib
(Xalkori)
克唑替尼
(赛可瑞)
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ALK, MET
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ALK阳性的非小细胞肺癌/2011年
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Bosutinib
(Bosulif)
博舒替尼
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ABL
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慢性髓细胞白血病/2012年
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Cabozantinib (Cometriq)
卡博替尼
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FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2
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甲状腺髓样癌/2012年
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Axitinib
(Inlyta)
阿昔替尼
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KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3
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肾癌/2012年
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Dasatinib
(Sprycel)
达沙替尼
(施达赛)
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ABL
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慢性髓细胞性白血病/2006年
急性淋巴细胞白血病/2006年
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Sorafenib
(Nexavar)
索拉非尼
(多吉美)
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VEGFR, PDGFR, KIT, RAF
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肾癌/ 2005年
肝癌/2007年
甲状腺癌/2013年
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Sunitinib
(Sutent)
舒尼替尼
(索坦)
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VEGFR, PDGFR, KIT, RET
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胃肠道间质肿瘤/2006年
肾癌/2006年
胰腺神经内分泌肿瘤/2011年
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Lapatinib
(Tykerb)
拉帕替尼
(泰立沙)
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HER2 (ERBB2/neu), EGFR (HER1/ERBB1)
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HER2阳性乳腺癌/2007年
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Nilotinib
(Tasigna)
尼洛替尼
(达希纳)
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ABL
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慢性髓细胞性白血病/2007年
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Temsirolimus (Torisel)
替西罗莫司
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mTOR
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肾癌/2007年
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Everolimus (Afinitor)
依维莫司
(飞尼妥)
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mTOR
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肾癌/2009年
肾移植后预防器官排斥/2010年
室管膜下巨细胞星形细胞瘤与结节性硬化症/2010年
胰腺神经内分泌肿瘤/2011年
与依西美坦联用治疗乳腺癌/2012年
肝脏移植手术后预防器官排斥/2013年
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Pazopanib
(Votrient)
帕唑帕尼
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VEGFR, PDGFR, KIT
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肾癌/2009年
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Ponatinib
(Iclusig)
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ABL, FGFR1-3, FLT3, VEGFR2
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慢性髓细胞性白血病/2012年
急性淋巴细胞白血病/2012年
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Regorafenib (Stivarga)
瑞戈非尼
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KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
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结直肠癌/2012年
胃肠道间质瘤/2013年
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Ruxolitinib
(Jakafi)
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JAK1/2
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骨髓纤维化/2011年
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Tofacitinib
(Xeljanz)
托法替尼
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JAK3
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风湿性关节炎/2012年
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Vandetanib (Caprelsa)
凡德他尼
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EGFR (HER1/ERBB1), RET, VEGFR2
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甲状腺髓样癌/2011年
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Vemurafenib (Zelboraf)
维罗非尼
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BRAF
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BRAF V600突变的黑素瘤/2011年
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Dabrafenib
(Tafinlar)
达拉非尼
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BRAF
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BRAF V600突变的黑素瘤/2013年
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Trametinib
(Mekinist)
曲美替尼
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MEK1,MEK2
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BRAF V600突变的黑素瘤/2013年
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Afatinib
(Gilotrif)
阿法替尼
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EGFR,HER2
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非小细胞肺癌/2013年
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Ibrutinib
(Imbruvica)
依鲁替尼
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BTK
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套细胞淋巴瘤/2013年
慢性淋巴细胞白血病/2014年
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Ceritinib
(Zykadia) |
ALK |
ALK阳性的转移性非小细胞肺癌/2014年 |
Belinostat
(Beleodaq) |
HDAC |
外周T细胞淋巴瘤/2014年 |
Idelalisib
(Zydelig) |
PI3Kδ |
复发性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞淋巴瘤、复发性小淋巴细胞淋巴瘤/2014年 |
Olaparib
(Lynparza) |
PARP |
晚期卵巢癌 |
